Антибиотики

Категория: Медицинское товароведение

Антибиотики (АБ) — это вещества, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов, т.е. они активны только в отношении тех или иных бактерий, но сохраняют жизнеспособность клеток организма человека.

АБ подразделяют на природные (полученные излучистых и плесневых грибков и отдельных бактерий), полусинтетические и синтетические (полученные методом биосинтеза).

В настоящее время АБ являются одной из самых многочисленных групп ЛС. В России на рынке зарегистрированы 30 различных групп АБ, а число препаратов из них составляет около 200.

Эта группа ЛС имеет некоторые особенности или уникальные качества. Во-первых, в отличие от многих других лекарственных веществ, их мишень находится не в тканях человека, а в клетке микроорганизма. Во-вторых, нельзя рассматривать АБ одной группы или поколения как взаимозаменяемые. Действующие вещества, отличающиеся даже на одну молекулу, могут иметь существенные отличия в клиническом эффекте. В-третьих, активность АБ не является постоянной, так как микроорганизмы постоянно формируют лекарственную устойчивость (резистентность). Антибиотикорезистентные микроорганизмы представляют опасность для больных, потому что для их уничтожения требуются более сильные по действию АБ. В-чет-вертых, большинство АБ оказывают побочное действие вследствие токсикоаллергических реакций, поэтому их относят к списку Б.

Классификация основных антибиотиков представлена на

Классификация основных антибиотиков

Пенициллины

Пенициллины относятся к классу бета-лактамных АБ, куда входят еще цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Этот класс АБ занимает важное место в лечении большинства инфекций, поэтому их называют АБ первого выбора.

Из природных пенициллинов применяются бензилпенициллин и фено-ксиметилпенициллин. Другие препараты относятся к полусинтетическим.

Классификация пенициллинов представлена на

Классификация пенициллинов

Примечание. Учитывая значительный ассортимент АБ, товароведческие характеристики приведены некоторых ЛС.

Бензилпснициллин (МНН) — выпускается в виде солей калиевой, натриевой и новокаиновой (прокаиновой); порошок для инъекций во флак. (Россия, Германия и др. страны)

Бензатин бензилпснициллин (МНН) — применяется для лечения ревматизма, сифилиса, гонореи. Выпускается порошокдля инъекций. Бициллин-1 (Россия), Экстенциллин (Франция), Ретарпен (Австрия).

В комплексе бензатин бензилпенициллин, бензилпенициллина калиевая соль и бензилпенициллин прокаин (1:1:1) выпускается Би-циллин-3; в комплексе бензатин бензилпенициллин и бензилпенициллин прокаин (4:1) - Бициллин-5.

Феноксиметилпенициллин (МНН) (пенициллин У-фау) — применяется при различных воспалительных процессах, а также для лечения гонореи. Выпускаются таб., таб. раств., драже, порошок для приготовления суспензии (Россия), сироп, гранулятдля приготовления суспензии, капли. Оспен (Словения), Пенициллин-фау (Словакия) и др.

Ампициллин (МНН) (в виде тригидрата или натриевой соли) — АБ широкого спектра действия. Выпускаются капс.,табл, гранулы и порошок для приготовления суспензии, сиропа, порошокдля инъекций (Россия, Германия, Индия и др. страны).

Оксациллин (МНН) (в виде натриевой соли) - оказывает бактерицидное действие в отношении микроорганизмов, устойчивых к природным пенициллинам. Выпускаются капс., таб., порошок для инъекций (Россия).

Амоксициллин (МНН) — применяется при инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, для профилактики эндокардита и др. Выпускаются таб., таб. раств., капли, гранулы для приготовления суспензии (Россия, Германия и др. страны), Амосин (Россия) Ранок-сил (Индия) и др.

Карбенициллин (МНН) — выпускается в виде динатриевой соли, порошок для инъекций во флак. (Россия).

В связи с длительным периодом применения пенициллиновых АБ в клинической практике (с начала 40-х гг. XX в.) появилось большое количество штаммов бактерий, резистентных к пенициллину. Эта ситуация способствовала разработке и появлению полусинтетических антибиотиков, устойчивых к бета-лактамазам — ферментам, разрушающим пенициллин. Как правило, это комбинации АБ со специфическими ингибиторами бета-лактамаз. Они носят название «ин-гибиторзащищенные пенициллины». К ним относятся комбинации: Амоксициллин / Клавуланат, Ампициллин / Сульбактам и др.

Аугментин — комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты, обладает широким спектром действия при тяжелых бактериальных и послеоперационных инфекциях. Выпускаются таб., порошок для инъекций, порошок для сиропа (Великобритания).

Цефалоспорины

Цефалоспориновые АБ применяются, в основном, в качестве средств второго и третьего выбора (антибиотики резерва). Большинство из них обладают устойчивостью к бета-лактамазам и эффективно воздействуют на широкий спектр микроорганизмов, в том числе и на пенициллиноустойчивые виды. Классификация основных це-фалоспориновых АБ представлена на

Классификация основных цефалослориновых АБ

Цефалоспорины 1 поколения:

Цефазолин (МНН) — имеет широкий спектр бактерицидного действия (в том числе гонококки, менингококки, спирохеты и др.). Выпускается порошок для инъекций во флак. (Россия и др. страны), Кефзол (Италия, Индия), Цефамезин (Турция, Словения) и др. В Государственном реестре ЛС Цефазолин зарегистрирован в 16 торговых названиях, одна лекарственная форма; предложения 11 стран.

Цефалоспорины 2 поколения:

Цефаклор (МНН) — АБ для перорального применения, действует бактерицидно при различных инфекциях. Выпускаются таб., капс., гранулы для приготовления суспензии (Германия). Альфацет, Цек-лор (Италия) и др.

Цефуроксим (МНН) — выпускаются порошок для инъекций, таб., гранулы для суспензии. Зиннат, Зиннацеф (Великобритания, Италия), Кетоцеф (Хорватия), Цефуксим (Индия), Цефурабол (Россия) и др.

Цефалоспорины 3 поколения:

Цефотаксим (МНН) — базовый цефалоспорин 3-го поколения, обладает широким спектром бактерицидного действия; применяется парентерально 2 раза в сутки. Выпускается порошок для инъекций (Россия, Словения, Индия), Клафоран (Франция), Це-фабол (Россия) и др. В Государственном реестре ЛС Цефотаксим зарегистрирован в 16 торговых названиях, одна лекарственная форма; предложения 8 стран.

Цефтазидим (МНН) — аналогичен предыдущему, применяется парентерально 2-3 раза в сутки. Выпускается порошок для инъекций (Индия). Фортум (Италия), Кефадим (Испания), Вицеф (Россия) и др.

Цефтриаксон (МНН) — очень широкий спектр бактерицидного действия, парентеральный прием 1 раз в сутки. Выпускается порошок для инъекций (Россия). Роцефин (Швейцария), и др. В Государственном реестре ЛС Цефтриаксон зарегистрирован в 16 торговых названиях, одна лекарственная форма; предложения 9 стран.

Цефоперазои (МНН) — парентеральный прием 2—3 раза в сутки, порошок для инъекций. Цефоперабол (Россия), Цефобид (Италия) и др.

Цефалоспорины 4 поколения:

Цефепим (МНН) — имеет очень широкий спектр действия на различные микроорганизмы, в том числе резистентные к цефа-лоспоринам 3-го поколения и аминогликозидам. Выпускается порошок лиофилизированный для инъекций. Максипим (Италия).

Карбапенемы (бета-лактамы)

Карбапенемы более устойчивы к действию бактериальных бе-талактамаз, поэтому применяются при тяжелых инфекциях и относятся к числу препаратов резерва.

Меропенем (МНН) — оказывает сильное бактерицидное действие, применяется только парентерально 3 раза в день. Выпускается порошок лиофилизированный для инъекций. Меронем (Япония).

Монобактамы

Монобактамы или моноциклические бета-лактамазы имеют узкий спектр антибактериальной активности, поэтому применяются для лечения инфекций, вызванных грамотрицательной флорой.

Азтреонам (МНН) - выпускается порошок для инъекций. Азактам (Италия).

Аминогликозиды

Особенностью аминоглнкозидов является высокая антибактериальная активность, в том числе по отношению к синегнойной палочке, устойчивой кдругим антибиотикам.

Первый аминогликозид — стрептомицин — был получен в 1944 г. В настоящее время выделяют три поколения аминогликозидов .

Классификация аминогликозидов

Аминогликозиды первого поколения считаются устаревшими, отличаются ото- и нефротоксичностью.

Гентамицин (МНН)—бактерицидный АБ широкого спектра действия, вводится 2 раза в сутки. Выпускаются порошок для инъекций, р-р для инъекций, мазь, капли глазные, аэрозоль (Россия, Индия, Словения, Польша и др. страны), Гентацикол (Россия).

Тобрамицин (МНН) — применяется при тяжелых бактериальных инфекциях, а также в офтальмологии. Выпускаются капли и мазь глазные, р-р для инъекций, порошокдля инъекций (Россия). Бруламицин (Венгрия), Тобрекс (Бельгия) и др.

Амикацин (МНН) — применяется при различных инфекционных заболеваниях, при послеоперационных инфекциях. Выпускаются р-р для инъекций, порошокдля инъекций, р-р для инфузий (Россия, Болгария и др. страны), Амикин (Италия) и др.

Макролиды

Макролиды - это АБ на основе макроциклического лактонного кольца. В зависимости от числа атомов углерода в кольце они подразделяются на следующие группы .

Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Эритромицин (МНН) — имеет широкий спектр бактериостатиче-ского действия (в том числе применяется для лечения гонореи, сифилиса). Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных ин

фекций, устойчивых к другим антибиотикам. Выпускаются таб., таб. с кишечно-растворимым покрытием, мазь, суппозитории ректальные для детей, гранулы для суспензии, р-р для приема внутрь, порошок для инъекций (Россия, Польша, Германия и др.). Эрифлюид — р-р для наружного применения (Франция), Эрмицед — сироп (Каир).

Классификация макролидов

Азитромицин (МНН) — новый оригинальный АБ-макролид; обладает широким спектром действия, бактериостатик. Применяется при различных бактериальных инфекциях, в том числе гонорее, сифилисе. Выпускаются капс., таб., порошок для суспензии. Азитроцин (Россия), Сумамед, Сумамед форте (Хорватия) Зитропид, Сумазид (Россия) и др.

Джозамицин (МНН) — пероральный АБ в таб., покрытых оболочкой и суспензия оральная. Вильпрафен (Германия).

Хинолоны /Фторхинолоны

Хинолоны применяются в клинике с начала 60-х гг. Этот класс АБ в настоящее время включает 3 поколения, но в России зарегистрированы препараты I и II поколений .

Классификация хинолонов/ фторхинолонов

Фторхинолоны разрешены для клинического применения в 80-х гг., отличаются широким спектром антимикробного действия.

Налидиксовая кислота (МНН) — уроантисептик, оказывает бактерицидное действие. Выпускаются капе, и таб. Невиграмон (Венгрия), Неграм (Словения).

Оксолииовая кислота (МНН) — уроантисептик, таб., Диоксацин (Россия), Грамурин (Венгрия).

Пипемидовая кислота (МНН) - уроантисептик; выпускаются капс., суппозитории вагинальные, таб., покрытые оболочкой. Палин (Словения) и др.

Фторхинолоновые АБ постепенно завоевывают рынок антибактериальных препаратов в силу своей значимости в терапии тяжелых инфекций. В середине 90-х гг. доля этих АБ на мировом рынке составила 15%. Они имеют целый ряд преимуществ: прием 1 раз в сутки, большая активность по отношению к грамположительным микроорганизмам, а также анаэробным бактериям.

Эти АБ хорошо зарекомендовали себя в условиях стационара при лечении острых, хронических и возвратных инфекций костей, почек, простаты.

Ципрофлоксацин (МНН) - обладает широким спектром действия, дополнительно применяется в качестве профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом. Прием 1—2 раза в сутки. Выпускаются таб., р-р для инъекций, для инфузий (Россия, Болгария, Индия), Ципробай (Германия), Сифлокс (Турция), Ципри-нол (Словения) и др. В Государственном реестре ЛС Ципрофлоксацин зарегистрирован в 27 торговых названиях, в 6 лекарственных формах; предложения 14 стран.

Пефлоксацин (МНН) - имеет широкий спектр бактерицидного действия, применяется при различных инфекционно-воспалитель-ных заболеваниях. Выпускаются таб., р-р и порошок для инъекций (Россия), Абактал (Россия), Пефлацине(Венгрия) и др. В Государственном реестре ЛС Пефлоксацин зарегистрирован в 9 торговых названиях, в 4 лекарственных формах; предложения 5 стран.

Норфлоксации (МНН) - применяется при инфекциях мочеполовой системы, кишечника, глаз. Выпускаются таб. Нолицин (Словения), Норилет (Индия) и др.

Ломефлоксацин (МНН) - бактерицидный АБ широкого спектра действия, применяется перорально 1 раз в сутки. Выпускаются таб. Максаквин (Франция) и др.

Тетрациклины

Тетрациклины являются АБ широкого спектра действия, впервые были получены в конце 40-х гг. Они находят применение и при некоторых видах протозойных инфекций. В то же время они имеют серьезные побочные действия, которые значительно сужают показания к назначению тетрациклинов (противопоказаны беременным женщинам и детям до 8 лет, так как нарушают структуру костной ткани). В связи с появлением большого количества резистентных микроорганизмов к тетрациклинам их применение в настоящее время ограничено.

Тетрациклин (МНН) - природный тетрациклин; выпускаются таб., таб., покрытые оболочкой, капс., мазь, глазная мазь (Россия).

Доксициклин (МНН) — полусинтетический АБ, бактериостатик широкого спектрадействия (активен в отношении гонококков и спирохет). Выпускаются капс., таб. (дисперсные, растворимые), сироп, р-р для инъекций; назначается 1-2 раза в сутки (Германия, Польша, Россия и др.), Вибрамицин (Бельгия, Словения) и др.

Антибиотики других групп

В эту группу включены АБ, не относящиеся к вышеперечисленным .

Антибиотики других групп

Линкомицины:

Линкомицин (МНН) — получен из нового вида актиномицета, применяется при бактериальных грамположительных инфекциях, АБ резерва. Выпускаются капс., р-р для инъекций, порошокдля инъекций, мазь (Россия), Нелорен (Словения) и др.

Гликопептиды:

Ванкомицин (МНН) — природный АБ, применяется в медицине с 1958 г., назначается при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях; выпускается порошок лиофилизированный для в/в капельных инъекций (Израиль), Ванкоцин (Германия), Ванмиксан (Франция) и др.

Полимиксины:

Полимиксин В (МНН) — природный АБ с бактерицидным действием. Впервые полимиксины получены в начале 40-х гг. Для них характерен узкий спектр действия и высокая токсичность. В настоящее время применяются редко. Выпускаются Полимиксин В (парентеральное введение) или М сульфат (внутрь) порошок для инъекций, таб., мазь, линимент (Россия).

Хлорамфеникол:

Хлорамфеникол (МНН) (левомицетин) — применяется в медицине давно — с конца 40-х гг., обладает бактериостатическим действием (в больших концентрациях — бактерицидным). Однако в последние годы применяется ограниченно, так как оказывает токсическое действие на костный мозг. Назначается как ЛС второго ряда. Выпускаются таб., таб. пролонгированного действия, капс., линимент, капли глазные, р-р спиртовый наружный (в том числе с борной кислотой, с новокаином), порошок для инъекций, паста (с салицилово-цинковой пастой) (Россия), Левомеколь — мазь, Левовинизоль — аэрозоль, Синтомицин — линимент (Россия).